Hippo信號(hào)通路產(chǎn)品推薦

Hippo信號(hào)通路是近年來(lái)研究得非常火熱的領(lǐng)域，它在器官大小調(diào)控、癌癥發(fā)生、組織再生以及干細(xì)胞的功能上發(fā)揮重要作用。多項(xiàng)研究表明，Hippo通路的調(diào)節(jié)異常將導(dǎo)致癌癥發(fā)生，因此Hippo通路的各個(gè)關(guān)鍵蛋白有望成為治療靶標(biāo)。

Hippo信號(hào)通路由一組保守的激酶構(gòu)成，是一條抑制細(xì)胞生長(zhǎng)的信號(hào)通路，通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞增殖和細(xì)胞死亡來(lái)控制器官大小，以作為對(duì)各種因子的響應(yīng)，包括細(xì)胞密度、機(jī)械感應(yīng)和G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)信號(hào)。

Hippo信號(hào)通路的核心是一個(gè)激酶級(jí)聯(lián)反應(yīng)，MST1/2激酶和SAV1形成復(fù)合物從而磷酸化并激活LATS1/2激酶。LATS1/2又磷酸化轉(zhuǎn)錄共激活因子YAP和TAZ，通過(guò)蛋白酶體降解等多種機(jī)制抑制它們的功能。YAP和TZA是Hippo通路的兩個(gè)主要下游效應(yīng)分子，在人惡性腫瘤中被廣泛激活。YAP/TZA與TEAD轉(zhuǎn)錄因子相互作用，共同激活促進(jìn)細(xì)胞增殖的靶基因表達(dá)。YAP/TZA的激活不僅誘導(dǎo)癌癥干細(xì)胞的特性，還對(duì)腫瘤轉(zhuǎn)移起著重要作用。另外，能量壓力可通過(guò)AMPK調(diào)控YAP/TZA的作用。

 資料摘自CST

PFI-2是一種SETD7 甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性抑制劑，Ki(app)和IC50分別為0.33nM和2nM，比其他甲基轉(zhuǎn)移酶和非后生的靶點(diǎn)高出1000倍的選擇性。在細(xì)胞環(huán)境中，通過(guò)與SETD7的直接作用，抑制Hippo 通路信號(hào)激活后的YAP核易位和功能。
產(chǎn)品：(R)-PFI-2 hydrochloride
靶點(diǎn)：SETD7
CAS號(hào)：1627607-87-7
貨號(hào)：abs810762
規(guī)格：5mg/10mg/50mg/100mg

Verteporfin 是一種能夠抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP誘導(dǎo)的肝臟過(guò)度生長(zhǎng)。同時(shí)，它還是一種有效的衍生自卟啉的第二代光敏劑。
產(chǎn)品：Verteporfin
靶點(diǎn)：VDA, YAP/TEAD interaction
CAS號(hào)：129497-78-5
貨號(hào)：abs817900
規(guī)格：5mg/10mg/25mg/50mg

XMU-MP-1是MST1/2的選擇性抑制劑(MST2,IC50=38.1Nm; MST1, IC50=71.1nM)，體外研究中能夠激活下游效應(yīng)分子Yap蛋白及促進(jìn)細(xì)胞生長(zhǎng)。在急性和慢性肝損傷小鼠模型中，增強(qiáng)小鼠腸道修復(fù)，促進(jìn)肝臟修復(fù)和再生。
產(chǎn)品：XMU-MP-1
靶點(diǎn)：MST2, MST1
CAS號(hào)：2061980-01-4
貨號(hào)：abs818298
規(guī)格：2mg/5mg/10mg

Ki-16425是一種競(jìng)爭(zhēng)性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制劑，在RH7777細(xì)胞系中Ki分別為0.34μM，6.5μM和0.93μM，對(duì)LPA4，LPA5，LPA6沒有活性。在HEK293A cells，Ki-16425阻斷LPA受體誘導(dǎo)YAP/TAZ去磷酸化，抑制Hippo信號(hào)通路。
產(chǎn)品：Ki-16425
靶點(diǎn)：LPA1, LPA2, LPA3
CAS號(hào)：355025-24-0
貨號(hào)：abs810488
規(guī)格：5mg/10mg/50mg/100mg

Ro 08-2750選擇性抑制NGF與p75NTR和TrkA的結(jié)合，通過(guò)調(diào)控Hippo信號(hào)通路和YAP磷酸化抑制癌細(xì)胞增殖。
產(chǎn)品：Ro 08-2750
CAS號(hào)：37854-59-4
貨號(hào)：abs811951
規(guī)格：1mg/10mg
 

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