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MDM2(murine double minute2)為鼠雙微體(murine double minute，MDM)基因，對細胞生長具有調(diào)節(jié)作用。
已有研究表明，MDM2與MDMX（MDM4)發(fā)揮類似抑癌蛋白P53泛素化降解E3作用。因此，MDM2癌基因的變化對闡明腫瘤發(fā)病機理以及轉(zhuǎn)移機理具有重大意義，對臨床也具有指導(dǎo)意義。
圖片來自網(wǎng)絡(luò)
p53和MDM2/MDMX之間的異常相互作用是癌癥藥物發(fā)現(xiàn)的一個有吸引力的靶點，最近的研究表明，抑制MDM2和MDMX在促進癌癥細胞凋亡方面比單一靶點更有效。MDM2/MDMX的雙小分子拮抗劑可以有效地激活過表達MDMX和/或MDM2的模型癌細胞的p53通路。
圖片來自網(wǎng)絡(luò)
MDM2介導(dǎo)的p53降解可以通過與CK1α的相互作用和磷酸化來激活，也可以通過CK1δ或ε的磷酸化來增強MDM2與p53的結(jié)合。然而，ck1 δ介導(dǎo)的Ser-118和Ser-121磷酸化標(biāo)志著MDM2的蛋白酶體降解。
靶向 MDM2-p53 相互作用的小分子抑制劑的來源、結(jié)構(gòu)和特點如下表。
相關(guān)產(chǎn)品：
| 貨號 | 名稱 | 規(guī)格 |
| abs813389 | (±)-Nutlin-3 | 1mg/5mg/10mg/50mg |
| abs811979 | HDM201 | 5mg/10mg |
| abs817748 | Idasanutlin (RG-7388) | 2mg/5mg/10mg/25mg |
| abs817759 | MI-77301 (SAR405838) | 5mg |
| abs820706 | Milademetan | 1mg/5mg |
| abs813334 | MX-69 | 1g |
| abs813397 | NSC 66811 | 10mg/50mg |
| abs810106 | NSC59984 | 5mg/10mg/50mg/100mg |
| abs812182 | NUTLIN 3 | 5mg/10mg/25mg/100mg |
| abs813165 | Nutlin-3a | 5mg/10mg/100mg |
| abs813754 | Nutlin-3b | 5mg/10mg |
| abs814336 | NVP-CGM097 (CGM-097) | 100mg/50mg |
| abs820537 | NVP-CGM097 sulfate | 2mg/10mg |
| abs814990 | PK 11195 | 10mg/50mg |
| abs816434 | RG7112 | 10mg/2mg/5mg/25mg |
| abs810183 | RO8994 | 5mg/10mg/50mg/100mg |
| abs814925 | SJ 172550 | 10mg/50mg |
| abs814166 | SP 141 | 100mg/50mg/10mg |
| abs820836 | WR-1065 dihydrochloride | 5mg |
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