激動劑抑制劑全推薦——糖皮質(zhì)激素受體

糖皮質(zhì)激素受體（GR）廣泛存在于機體各種組織細胞中，幾乎所有細胞都是它的靶細胞，每個細胞的結(jié)合位點多在5000~20000之間，其表達量因組織不同各不相同。 
糖皮質(zhì)激素是一種具有抗炎、抗過敏、抗休克、免疫抑制等重要生理和藥理作用的甾體激素，臨床上用于治療多種疾病。糖皮質(zhì)激素作為一種脂溶性磷脂類物質(zhì)，通過被動擴散經(jīng)細胞膜進入胞內(nèi)，與GR結(jié)合形成激素受體復(fù)合物，然后易位進入細胞核內(nèi)，與特異性DNA結(jié)合位點結(jié)合，啟動基因轉(zhuǎn)錄合成各種蛋白質(zhì)。

作用機制

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在無糖皮質(zhì)激素存在的情況下，GRa以受體復(fù)合物的形式存在于細胞漿中，該受體復(fù)合物包括受體多肽、兩個熱休克蛋白(HSP)90及其他一些蛋白成分，這些蛋白成分阻止受體多肽在游離狀態(tài)下與核內(nèi)產(chǎn)生相互作用。當GR與糖皮質(zhì)激素結(jié)合后，HSP90的構(gòu)象發(fā)生改變，GRa糖皮質(zhì)激素復(fù)合物與HSP90等蛋白成分分離并進入細胞核，在細胞核內(nèi)與激素應(yīng)答基因啟動區(qū)的激反應(yīng)元件(GRES)結(jié)合，從而導(dǎo)致相應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄活性增強并合成相應(yīng)的蛋白質(zhì)，脂皮質(zhì)素-1、黏附分子，核酸內(nèi)切酶、神經(jīng)內(nèi)肽酶、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶等，產(chǎn)生生理及藥理作用。

抗炎和免疫抑制作用

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防止或抑制細胞中介的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成和釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴細胞的轉(zhuǎn)化，并減輕免疫反應(yīng)的擴展。糖皮質(zhì)激素還降低免疫復(fù)合物通過基底膜，并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。

抗毒、抗休克作用

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擴張痙攣收縮的血管，心肌收縮力增加，心輸出量增加。抑制炎性因子產(chǎn)生，降低血管對縮血管物質(zhì)敏感性，改善微循環(huán)。穩(wěn)定溶酶體膜，減少心肌抑制因子MDF的形成。提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力。

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