Y-27632—明星ROCK抑制劑

Rho GTP酶(Rho GTPase)屬于Ras超家族，參與細胞遷移、吞噬、收縮和粘附等活動。ROCK 又稱Rho激酶(Rho-associated kinase)，是目前功能研究zui為詳細的Rho下游靶效應分子。Rho/ROCK信號通路誘導細胞骨架重組、細胞遷移和應力纖維形成，與內皮通透性、組織收縮和生長等多種生理功能有關，參與糖尿病、眼疾病、腫瘤、心臟病、神經損傷性疾病、高血壓、輻射損傷和白血病等疾病的發生，作為藥物研發靶點越來越受到人們的關注。

Rho/ROCK信號通路通過Rho與GTP結合激活下游ROCK，并進一步磷酸化ROCK下游底物，重塑細胞骨架、誘導肌動蛋白絲穩定和肌動蛋白-肌球蛋白收縮、組合肌動蛋白網和肌球蛋白纖維、調節微管動力 (圖1)。

圖1 Rho/ROCK信號通路效應目標

由于Rho、ROCK在體內分布廣泛，涉及生理功能復雜，因此以該通路作為靶點的藥物潛在不良反應較大，如一定程度地引起顱內出血、白細胞減少或肝腎功能受影響等，目前能夠真正在臨床上得到應用的很少，ROCK抑制劑Y-27632是其中的明星產品！
 

產品描述:

Y-27632是廣泛應用的、的ROCK家族的小分子特異性抑制劑，包括ROCK1 (Ki=140 nM)和ROCK2 (IC50=800 nM)，同時也抑制PRK2，其IC50為600 nM,其抑制作用是通過與ATP競爭結合催化位點來實現的。此外，Y-27632可以阻止人胚胎干細胞（hES）因分離誘導的細胞凋亡，在不影響hES的自我更新或者多潛能特性的前提下改善分離的hES細胞的存活率和克隆效率。Y-27632還可以松弛平滑肌和抑制前列腺平滑肌細胞的增殖。
 

產品結構：

基本特性：

CAS號：146986-50-7，分子式：C14H21N3O，分子量：247.34，外觀：白色固體。
 

溶解與保存：

粉末直接保存于-20ºC，有效期1年。溶于DMSO或其他溶劑2-4 ºC可保存2周；建議分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，可存放6個月。
 

使用濃度：

Y-27632的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。

我司Y27632及相關ROCK抑制劑產品：

愛必信特色產品線：

生化試劑（60萬種）、抗體（10萬種）、細胞因子、二抗、預制膠、ECL發光液、預染marker、激動劑、抑制劑、凋亡試劑盒、BSA、動植物提取物、蛋白酶K、血清、組化筆...

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