愛必信抑制劑kit組合之PI3K/Akt/mTOR信號通路

PI3K / Akt / mTOR信號傳導途徑對于細胞生長和存活的許多方面，在生理和病理條件下都是至關重要的。 PI3K構成脂質激酶家族。 I類PI3K是由催化（CAT）亞基（即p110）和銜接子/調節亞基（即p85）組成的異二聚體，并且可以進一步分為兩個亞類：亞類IA（PI3Kα，β和δ），由具有蛋白酪氨酸激酶活性的受體和IB亞類（PI3Kγ）激活，其由與G蛋白偶聯的受體激活。 Akt激酶屬于AGC激酶家族，與AMP / GMP激酶和蛋白激酶C有關.mTOR是從酵母到人類進化保守的關鍵蛋白，對生命至關重要。 mTORC1復合物由mTOR，Raptor，mLST8和PRAS40組成，mTORC2復合物由mTOR，Rictor，Sin1和mLST8組成。

在配體結合后，存在于活化的RTK中的磷酸化酪氨酸將與p85結合，然后釋放催化亞基p110。活化的p110將PIP2磷酸化為第二信使PIP3，該反應可被PI3K拮抗劑PTEN逆轉。 PIP3將下游Akt募集到內膜并在其絲氨酸/蘇氨酸激酶位點（Thr308和Ser473）上磷酸化Akt。活化的Akt參與下游mTORC1介導的對蛋白質和核糖體的生物發生的反應。

許多屬于PI3K / Akt途徑的基因涉及實體瘤的病理生理學和對化學療法的敏感性/抗性。現在越來越多的研究關注于在癌癥治療中靶向這些途徑的轉化相關性。

愛必信提供全面的PI3K/Akt/mTOR信號通路相關抑制劑！